Flurazepam (T3D2860)
Record Information | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Version | 2.0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Creation Date | 2009-07-21 20:27:25 UTC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Update Date | 2014-12-24 20:25:52 UTC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Accession Number | T3D2860 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identification | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Common Name | Flurazepam | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Class | Small Molecule | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Description | Flurazepam is only found in individuals that have used or taken this drug. It is a benzodiazepine derivative used mainly as a hypnotic. [PubChem]Flurazepam binds to an allosteric site on GABA-A receptors. Binding potentiates the action of GABA on GABA-A receptors by opening the chloride channel within the receptor, causing chloride influx and hyperpolarization. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Compound Type |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Chemical Structure | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Synonyms |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Chemical Formula | C21H23ClFN3O | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Average Molecular Mass | 387.878 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Monoisotopic Mass | 387.151 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
CAS Registry Number | 17617-23-1 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
IUPAC Name | 7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Traditional Name | flurazepam | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SMILES | CCN(CC)CCN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C(=NCC1=O)C1=CC=CC=C1F | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
InChI Identifier | InChI=1S/C21H23ClFN3O/c1-3-25(4-2)11-12-26-19-10-9-15(22)13-17(19)21(24-14-20(26)27)16-7-5-6-8-18(16)23/h5-10,13H,3-4,11-12,14H2,1-2H3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
InChI Key | InChIKey=SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Chemical Taxonomy | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Description | belongs to the class of organic compounds known as 1,4-benzodiazepines. These are organic compounds containing a benzene ring fused to a 1,4-azepine. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Kingdom | Organic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Super Class | Organoheterocyclic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Class | Benzodiazepines | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Sub Class | 1,4-benzodiazepines | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Direct Parent | 1,4-benzodiazepines | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Alternative Parents |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Substituents |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Molecular Framework | Aromatic heteropolycyclic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
External Descriptors | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Biological Properties | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Status | Detected and Not Quantified | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Origin | Exogenous | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Cellular Locations |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Biofluid Locations | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Tissue Locations | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Pathways | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Applications | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Biological Roles | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Chemical Roles | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Physical Properties | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
State | Solid | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Appearance | White powder. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Experimental Properties |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Predicted Properties |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Spectra | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Spectra |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Toxicity Profile | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Route of Exposure | Oral. Flurazepam hydrochloride is rapidly (30 minutes) absorbed from the gastrointestinal tract | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Mechanism of Toxicity | Benzodiazepines bind nonspecifically to bezodiazepine receptors BNZ1, which mediates sleep, and BNZ2, which affects affects muscle relaxation, anticonvulsant activity, motor coordination, and memory. As benzodiazepine receptors are thought to be coupled to gamma-aminobutyric acid-A (GABAA) receptors, this enhances the effects of GABA by increasing GABA affinity for the GABA receptor. Binding of GABA to the site opens the chloride channel, resulting in a hyperpolarized cell membrane that prevents further excitation of the cell. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Metabolism | Flurazepam is rapidly metabolized and is excreted primarily in the urine. Both hydroxyethyl flurazepam (the major metabolite) and N-desalkyl flurazepam are active. The N-desalkyl metabolite is slowly excreted in the urine as the conjugated form Route of Elimination: Flurazepam is rapidly metabolized and is excreted primarily in the urine. Less than 1% of the dose is excreted in the urine as N1-desalkyl-flurazepam. Half Life: The mean apparent half-life of flurazepam is 2.3 hours. The half life of elimination of N1-des-alkyl- flurazepam ranged from 47 to 100 hours | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Toxicity Values | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Lethal Dose | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Carcinogenicity (IARC Classification) | No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC). | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Uses/Sources | For short-term and intermittent use in patients with recurring insomnia and poor sleeping habits | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Minimum Risk Level | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Health Effects | They cause slurred speech, disorientation and "drunken" behavior. They are physically and psychologically addictive. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Symptoms | Coma, confusion, low blood pressure, sleepiness | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Treatment | General supportive measures should be employed, along with immediate gastric lavage. Intravenous fluids should be administered and an adequate airway maintained. Hypotension and CNS depression may be combated by judicious use of appropriate therapeutic agents. If excitation occurs in patients following Flurazepam overdosage, barbiturates should not be used. Flumazenil, a specific benzodiazepine-receptor antagonist, is indicated for the complete or partial reversal of the sedative effects of benzodiazepines and may be useful in situations when an overdose with a benzodiazepine is known or suspected. (7) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Normal Concentrations | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Abnormal Concentrations | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
External Links | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank ID | DB00690 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
HMDB ID | HMDB14828 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem Compound ID | 3393 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ChEMBL ID | CHEMBL968 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ChemSpider ID | 3276 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
KEGG ID | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
UniProt ID | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
OMIM ID | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ChEBI ID | 195929 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
BioCyc ID | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
CTD ID | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stitch ID | Flurazepam | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PDB ID | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ACToR ID | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wikipedia Link | Flurazepam | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
References | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Synthesis Reference | Fryer, R. and Sternbach, L.H.; U.S. Patent 3,567,710; March 2, 1971; assigned to Hoffman-La Roche, Inc. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
MSDS | Link | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
General References |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Gene Regulation | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Up-Regulated Genes | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Down-Regulated Genes | Not Available |
Targets
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA2
- Uniprot ID:
- P47869
- Molecular Weight:
- 51325.85 Da
References
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. [17139284 ]
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. [17016423 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA3
- Uniprot ID:
- P34903
- Molecular Weight:
- 55164.055 Da
References
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. [17139284 ]
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. [17016423 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Transporter activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA5
- Uniprot ID:
- P31644
- Molecular Weight:
- 52145.645 Da
References
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. [17139284 ]
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. [17016423 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel (By similarity).
- Gene Name:
- GABRB1
- Uniprot ID:
- P18505
- Molecular Weight:
- 54234.085 Da
References
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. [17139284 ]
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. [17016423 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel.
- Gene Name:
- GABRB2
- Uniprot ID:
- P47870
- Molecular Weight:
- 59149.895 Da
References
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. [17139284 ]
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. [17016423 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Gaba-gated chloride ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel.
- Gene Name:
- GABRB3
- Uniprot ID:
- P28472
- Molecular Weight:
- 54115.04 Da
References
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. [17139284 ]
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. [17016423 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRD
- Uniprot ID:
- O14764
- Molecular Weight:
- 50707.835 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRE
- Uniprot ID:
- P78334
- Molecular Weight:
- 57971.175 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRG1
- Uniprot ID:
- Q8N1C3
- Molecular Weight:
- 53594.49 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel.
- Gene Name:
- GABRG2
- Uniprot ID:
- P18507
- Molecular Weight:
- 54161.78 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRG3
- Uniprot ID:
- Q99928
- Molecular Weight:
- 54288.16 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel. In the uterus, the function of the receptor appears to be related to tissue contractility. The binding of this pI subunit with other GABA(A) receptor subunits alters the sensitivity of recombinant receptors to modulatory agents such as pregnanolone.
- Gene Name:
- GABRP
- Uniprot ID:
- O00591
- Molecular Weight:
- 50639.735 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel. Rho-1 GABA receptor could play a role in retinal neurotransmission.
- Gene Name:
- GABRR1
- Uniprot ID:
- P24046
- Molecular Weight:
- 55882.91 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel. Rho-2 GABA receptor could play a role in retinal neurotransmission.
- Gene Name:
- GABRR2
- Uniprot ID:
- P28476
- Molecular Weight:
- 54150.41 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRR3
- Uniprot ID:
- A8MPY1
- Molecular Weight:
- 54271.1 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- Iorio LC, Barnett A, Billard W: Selective affinity of 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for cerebellar type 1 receptor sites. Life Sci. 1984 Jul 2;35(1):105-13. [6738302 ]
- Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A: Autoradiographic demonstration of the selectivity of two 1-N-trifluoroethyl benzodiazepines for the BZD-1 receptors in the rat brain. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Dec;23(6):973-8. [2867566 ]
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel (By similarity).
- Gene Name:
- GABRA1
- Uniprot ID:
- P14867
- Molecular Weight:
- 51801.395 Da
References
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA4
- Uniprot ID:
- P48169
- Molecular Weight:
- 61622.645 Da
References
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA6
- Uniprot ID:
- Q16445
- Molecular Weight:
- 51023.69 Da
References
- General Function:
- Transmembrane signaling receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRQ
- Uniprot ID:
- Q9UN88
- Molecular Weight:
- 72020.875 Da
References
- Mohler H, Fritschy JM, Rudolph U: A new benzodiazepine pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jan;300(1):2-8. [11752090 ]
- Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand. 2008 Aug;118(2):69-86. doi: 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. Epub 2008 Mar 31. [18384456 ]
- General Function:
- Cholesterol binding
- Specific Function:
- Can bind protoporphyrin IX and may play a role in the transport of porphyrins and heme (By similarity). Promotes the transport of cholesterol across mitochondrial membranes and may play a role in lipid metabolism (PubMed:24814875), but its precise physiological role is controversial. It is apparently not required for steroid hormone biosynthesis. Was initially identified as peripheral-type benzodiazepine receptor; can also bind isoquinoline carboxamides (PubMed:1847678).
- Gene Name:
- TSPO
- Uniprot ID:
- P30536
- Molecular Weight:
- 18827.81 Da
References
21. GABA-A receptor (anion channel) (Protein Group)
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel (By similarity).
- Included Proteins:
- P14867 , P47869 , P34903 , P48169 , P31644 , Q16445 , P18505 , P47870 , P28472 , O14764 , P78334 , Q8N1C3 , P18507 , Q99928 , O00591 , Q9UN88